El trabajo de los grupos de Química Supramolecular y de Biología Celular del Cáncer analiza el transporte intracelular de una cicloescuaramida fluorescente y establece su función como marcador in vivo de endosomas tardíos
La revista científica Bioconjugate Chemistry, una de las más destacadas en el campo de la Química Orgánica, destaca en la portada el trabajo de los investigadores de los grupos de Química Supramolecular y de Biología Celular del Cáncer, realizado en el marco del proyecto Consolider, en el que participan ambos grupos, cuyo objetivo es avanzar en el diseño, síntesis y evaluación de nuevos compuestos bioactivos.
A la hora de diseñar y desarrollar nuevos fármacos, uno de los aspectos más importantes que se deben considerar es su facilidad para acceder al interior celular, donde llevaran a cabo su actividad. El conocimiento del mecanismo de entrada y su distribución en el interior celular aporta información muy valiosa para mejorar el diseño y la actividad de la nueva molécula activa.
A pesar de que existe un interés creciente de la comunidad científica en los compuestos escuaramídicos debido a su actividad como agentes antibióticos, antitumorales y antiparasitarios, entre otros, no se había realizado ningún estudio para determinar los mecanismos de entrada ni su transporte intracelular.
Siguiendo con el estudio iniciado hace unos años por los propios investigadores, y que permitió describir la actividad antitumoral de una familia de compuestos cicloescuaramídicos; en este trabajo, dirigido por los doctores Carmen Rotger y Antoni Costa, los investigadores han sintetizado dos nuevos compuestos cicloescuaramídicos fluorescentes, que han sido utilizados como sondas para estudiar su proceso de entrada y distribución en el interior celular.
Se ha observado que estas dos sondas, llamadas C2-BDP y C2-FITC, penetran rápidamente en el interior celular a través de mecanismos endocíticos mediados por receptores de membrana. Una vez en el interior celular las sondas se acumulan en determinados compartimentos subcelulares. Los estudios realizados con la sonda C2-BDP indican que este compuesto se localiza en los endosomas tardíos y resta a lo largo del tiempo este orgánulo.
Por su comportamiento intracelular y por las excelentes propiedades fotoquímicas, el C2-BDP puede ser utilizado como un marcador rápido, estable, altamente fluorescente y selectivo de endosomas tardíos en células vivas.
Referencia bibliográfica:
Sampedro A, Villalonga-Planells R, Vega M, Ramis G, Fernández de Mattos S, Villalonga P, Costa A, Rotger C. «Cell uptake and localization studies of squaramide based fluorescent probes». Bioconjugate Chemistry, 25 (8), pp 1537–1546 DOI: 10.1021/bc500258b
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Fecha de publicación: Wed Sep 10 10:18:00 CEST 2014